Современные лекарственные средства

Марина Вититнова, Сергей Крыжановский

Современные лекарственные средства

© T8RUGRAM, оформление, 2017

© ООО Группа Компаний «РИПОЛ классик», 2017

Раздел 1. Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему

Снотворные лекарственные средства

АМОБАРБИТАЛ (Amobarbital) Синонимы: Барбамил.

Фармакологическое действие. Снотворное лекарственное средство, по своей химической структуре являющееся производным барбитуровой кислоты. Помимо снотворного действия амобарбитал оказывает седативное, а в больших дозах – наркотическое действие.

Показания к применению. Снотворное средство при тяжелой бессоннице, возможно применение в качестве седативного средства при неврозах.

Способ применения и дозы. Взрослым – по 1–2–4 таблетки (50–100–200 мг) перед сном. Сон наступает через 15–30 минут и длится 6–8 часов.

Побочное действие. Угнетение функций центральной нервной системы вплоть до развития комы, коллапс, отек легких, антероградная амнезия. При длительном приеме развивается привыкание и лекарственная зависимость.

Противопоказания. См. барбитал. Детский возраст. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 50 мг.

Условия хранения. Список Б.

БРОТИЗОЛАМ (Brotizolam)

Фармакологическое действие. В основе снотворного действия препарата лежит его способность взаимодействовать со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами I подтипа (БДГ), расположенными в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов. Оказывает также седативное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие.

Показания к применению. Расстройства засыпания и сна.

Способ применения и дозы. Взрослым – в разовой дозе 0,125–0,25 мг перед сном. В отдельных случаях возможно увеличение дозы до 0,5 мг. Доза для пожилых пациентов составляет 0,125 мг.

Побочное действие. Ощущения усталости на следующее утро после применения препарата, головная боль, головокружение; редко – сухость во рту, тошнота, отсутствие аппетита. Лекарственная зависимость.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина. Беременность, лактация. Цирроз печени, миастения. Детский и юношеский возраст (до 18 лет). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Драже по 0,125 и 0,5 мг.

Условия хранения. Список Б.

ГЛУТЕТИМИД (Glutethimide)

Фармакологическое действие. Обладает выраженным гипнотическим эффектом. Помимо снотворного обладает седативным и М-холинолитическим действием.

Показания к применению. Нарушения сна различной этиологии. Премедикация.

Способ применения и дозы. При нарушениях сна взрослым по 250–500 мг за 30 мин до сна. При необходимости прием препарата в той же дозе можно повторить, но не ранее, чем через 4 ч. Для премедикации назначают 250–500 мг на ночь перед операцией, в день операции – 500 мг–1 г за 1 ч до анестезии. В I периоде родов назначают в дозе 500 мг.

Побочное действие. Аллергические реакции, атропино-подобный эффект; редко – тошнота, дневная сонливость, вялость. При приеме препарата более 10–14 дней к нему развивается привыкание и лекарственная зависимость.

Противопоказания. Детский возраст до 12 лет, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату. Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 250 и 500 мг.

Условия хранения. Список Б.

ЗОЛПИДЕМ (Zolpidem) Синонимы: Гипноген, Ивадал, Санвал.

Фармакологическое действие. В основе гипнотического действия препарата лежит способность взаимодействовать с омега-бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в альфа-субъединице ГАМК-рецепторов, расположенными в лимбической системе, коре головного мозга и т. д. Помимо снотворного оказывает анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действие.

Показания к применению. Ситуационные или длительные расстройства сна; затрудненное засыпание; ночные и ранние пробуждения.

Способ применения и дозы. Однократно, перед сном (уже лежа в постели). Для взрослых в возрасте до 65 лет разовая доза составляет 10 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 15–20 мг. Для пациентов старше 65 лет начальная разовая доза составляет 5 мг; максимальная разовая доза – 10 мг. Курс лечения при транзиторной инсомнии – не более 4-х недель, при ситуационной бессоннице – 2–5 дней.

Побочное действие. Спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, головокружение, беспокойство, кошмары, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушение координации движений. Антероградная амнезия, нарушение зрения, диплопия. Эйфория. Изменение походки и поведения (агрессивность, экстравертность, галлюцинации, деперсонализация). В отдельных случаях – боли в животе, тошнота, рвота. При длительном применении – лекарственная зависимость.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к золпидему. Обострение хронических обструктивных заболеваний легких. Дыхательная недостаточность, миастения, тяжелые нарушения функции печени, тяжелая диарея. Детский возраст до 15 лет. Беременность. Лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 5 и 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

ЗОПИКЛОН (Zopiclone) Синонимы: Имован.

Фармакологическое действие. Снотворный препарат. Является «небензодиазепиновым агонистом» бензодиазепиновых рецепторов.

Показания к применению. Нарушения сна.

Способ применения и дозы. Взрослым по 1 таб. (7,5 мг) перед сном. Доза может быть увеличена до 15 мг. Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с более низкой дозы – 3,75 мг.

Побочное действие. Ощущение умеренно-горького или металлического привкуса во рту, крайне редко – тошнота, рвота. Слабовыраженные раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения. Редко – крапивница, кожная сыпь. При пробуждении может отмечаться сонливость, реже – головокружение и нарушение координации.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Выраженная дыхательная недостаточность; детский возраст до 15 лет; беременность; лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 7,5 мг.

Условия хранения. Список Б.

НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepam) Синонимы: Радедорм, Эуноктин и др.

Фармакологическое действие. Аналогично бротизоламу.

Показания к применению. Нарушение сна; некоторые формы судорожных припадков у детей, в том числе и молниеносные кивательные салаамовы судороги у грудных и маленьких детей; эпилепсия у взрослых.

Способ применения и дозы. Разовая доза для взрослых составляет 0,005–0,01 г за 0,5 ч до сна; для детей в возрасте до 1 года – 0,00125–0,0025 г; 1–5 лет – 0,0025–0,005 г; 6–14 лет – 0,005 г. Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025–0,005 г. При судорожных припадках в раннем детском возрасте – из расчета 1 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема. Начальная доза у грудных детей – по 1/2 таблетки по 5 мг 2 раза в день, у более старших детей раннего возраста – по 1/2 таблетки 3 раза в день. Начальная доза у детей старшего возраста – по 1 таблетке 3 раза в день с последующим увеличением дозы на 1/2 таблетки каждые 3 дня. Максимальная суточная доза – 1,5 мг/кг массы тела. Молниеносные кивательные судороги у грудных детей – 2,5–5 мг в сутки, однократно.

При эпилептических припадках у взрослых – по 5–25 мг в 2–3 приема.

Побочное действие. По утрам возможны остаточная сонливость, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций. Редко – мышечная слабость, головная боль, сухость во рту, тошнота, понос, снижение артериального давления, угнетение дыхания, атаксия, спутанность сознания, повышение аппетита, снижение либидо, антероградная амнезия, депрессивное настроение, кожные аллергические реакции. У предрасположенных лиц возможно усугубление суицидальных мыслей, возникновение галлюцинаций.

Противопоказания. Абсолютные: повышенная чувствительность к бензодиазепинам; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость; миастения; закрытоугольная глаукома; острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, или алкоголем. Относительные: тяжелая дыхательная недостаточность, атаксия, апноэ во время сна; выраженные нарушения функции печени; беременность; лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 5 и 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

РЕЛАДОРМ (Reladorm) Синонимы: Циклобарбитал + диазепам.

Фармакологическое действие. Обусловлено суммой свойств входящих в препарат компонентов.

Показания к применению. Затрудненное засыпание, кратковременный сон.

Способ применения и дозы. Взрослым по 1/2–l таб. за 1 час до сна.

Побочное действие. Утомление, тремор, мышечная слабость, атаксия, аллергические реакции, помрачнение сознания. Лекарственная зависимость.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость. Выраженные нарушения функции печени, порфирия, лактация, беременность. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб., сод. 100 мг циклобарбитала и 10 мг диазепама.

Условия хранения. Список Б.

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum) Синонимы: Дормирал, Люминал, Седонал.

Фармакологическое действие. Аналогично амобарбиталу. Помимо снотворного действия обладает выраженной противосудорожной активностью, спазмолитическим действием. Угнетает активность дыхательного центра, понижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению. Бессонница, повышенная возбудимость нервной системы. Эпилепсия. (См. также стр. 96).

Способ применения и дозы. Как снотворное средство – по 0,1–0,2 г за 0,5–1 час до сна, детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г. Высшая разовая доза для взрослых – 0,2 г, суточная – 0,5 г.

Побочное действие. Головная боль, атаксия, нистагм, чувство разбитости, астения, гипотония, тахикардия, кожная сыпь. При длительном применении развивается привыкание. Лекарственная зависимость. Синдром отмены.

Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением функции. Миастения, алкоголизм, наркомания. Беременность I триместр, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Порошок; таб. по 0,005 г (для детей); таб. по 15, 30, 60 и 100 мг. Эликсир (0,4 г фенобарбитала в 100 мл).

Условия хранения. Список Б.

ФЛУНИТРАЗЕПАМ (Flunitrazepam) Синонимы: Рогипнол.

Фармакологическое действие. Аналогично бротизоламу.

Показания к применению. Нарушения сна. Неврозы. Абстинентный синдром при алкоголизме. Премедикация. Вводный наркоз, поддержание наркоза.

Способ применения и дозы. При нарушении сна взрослым по 1–2 мг (1/2 –1 таблетка перед сном), пожилым больным – по 0,5 мг (1/4 таблетки); детям в возрасте до 15 лет – от 0,5 до 1,5 мг (1/4 – 1/2 – 3/4 таблетки). Для премедикации назначают в/м по 1-2 мг (0,015–0,03 мг/кг), для введения в наркоз – в/в в той же дозе (вводят медленно – 1 мг в течение 30 сек). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят водой для инъекций, прилагаемой к препарату.

Побочное действие. Чувство усталости, мышечная слабость, нарушения концентрации внимания, замедление физических и психических реакций, парестезии, головная боль. Возможны антероградная амнезия и дезориентация при пробуждении; диспептические явления, задержка мочеиспускания, кожная сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Миастения. Беременность (I триместр), лактация, нарушения функции печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, острая и хроническая гиперкапния, детский возраст до 15 лет. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 0,002 г (2 мг); амп., сод. 2 мг препарата.

Условия хранения. Список Б.

Психотропные лекарственные средства

Антипсихотические (нейролептические) лекарственные средства (лекарственные средства для лечения заболеваний, сопровождающихся психозом, бредом, галлюцинациями и т. д.)

АМИСУЛЬПРИД (Amisulpride) Синонимы: Солиан.

Фармакологическое действие. Оказывает антипсихотическое (с активирующим компонентом) и седативное действие.

Показания к применению. Шизофрения: продуктивные состояния (параноидальная шизофрения, острый психоз с делирием), первичные негативные состояния, вторичные негативные симптомы, дистимия.

Способ применения и дозы. При продуктивных состояниях (включая острый психический эпизод) 400–800 мг в сутки в дробных дозах (максимальная суточная доза –1200 мг), при первичных и вторичных негативных синдромах – 50–300 мг в день (можно однократно). При маниакальных состояниях разовая доза – 300 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочное действие. Подавленность, сонливость, дискинезия. Экстрапирамидные расстройства. В ряде случаев возможны акатизия, брадикинезия и гиперсаливация. Ортостатическая гипотензия, импотенция, фригидность, гиперпролактинемия. Увеличение массы тела. Злокачественный нейролептический синдром. В случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома, например, гипертермии препарат следует немедленно отменить. Бессонница, тревожность, возбуждение, брадикардия, эпилептические приступы, увеличение интервала PQ на электрокардиограмме.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, феохромоцитома, пролактин-зависимые опухоли (в том числе пролактинома гипофиза), рак молочной железы, беременность и грудное вскармливание (на время лечения исключено), детский и подростковый возраст (до 15 лет). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 200 мг.

Условия хранения. Список Б.

БЕНПЕРИДОЛ (Benperidol)

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно антипсихотического действия, имеющим в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент. Препарат также проявляет центральную альфа-адреноблокирующую активность и обладает противорвотным действием.

Показания к применению. Состояния психомоторного возбуждения различного генеза; шизофрения с кататонией и галлюцинациями; острые и подострые бредовые психозы; маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза; старческие психозы.

Способ применения и дозы. В/м в начальной суточной дозе 1-2,5 мг; кратность введения – 2–3 раза в сутки. Для получения желаемого эффекта дозу постепенно увеличивают в течение 4-7 дней до достижения средней суточной дозы 4–7,5 мг. Максимальная суточная доза – 10–15 мг. Затем переходят на прием поддерживающей дозы per os.

Побочное действие. В начале лечения (первые 2 недели) возможны нейровегетативные нарушения, артериальная гипотония, брадикардия, головные боли, сонливость, острая задержка мочи. Возможно появление экстрапирамидных расстройств с симптомами паркинсонизма. Редко – появление или обострении депрессии и чувства беспокойства.

Противопоказания. Заболевания центральной нервной системы с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотонией, феохромоцитомой, нарушениями функции печени, почек, глаукомой, бронхиальной астмой, нарушениями мочеиспускания, депрессией. В период беременности и лактации применяют только по жизненным показаниям.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 мг. 0,1 % р-р в амп. по 2 и 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidol) Синонимы: Сенорм.

Фармакологическое действие. Нейролептик преимущественно антипсихотического действия, имеющий в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент.

Показания к применению. Шизофрения, маниакальные, галлюцинаторные, бредовые состояния, острые и хронические психозы, вызванные различными причинами, в том числе и алкогольные, хорея Гентиктона. Расстройства поведения в пожилом и детском возрасте. Икота, заикание.

Способ применения и дозы. При острых психозах взрослым вводят 5–10 мг в/м или в/в. В случае необходимости возможно одно- или двукратное повторное введение препарата через 30-40 минут (максимальная суточная доза 30–40 мг). При остром алкогольном психозе – в/в 5–10 мг (повторяя при необходимости), в случае алкогольного делирия – в/в 10–20 мг со скоростью 5–10 мг в минуту. Таблетки и раствор для приема внутрь взрослым назначают в средней суточной дозе 2,25–18 мг, увеличивая ее до получения устойчивого терапевтического эффекта. При лечении психозов у детей до 5 лет начинают с 2 капель раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, у детей старше 5 лет – 5 капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта. Как противорвотное назначают внутрь взрослым по 0,0015–0,002 г.

Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения; в том числе поздняя дискинезия. Выраженный седативный эффект, депрессия. Обратимое повышение содержания пролактина в сыворотке. При применении в высоких дозах – гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда – нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, макулопапулезные (сыпь пятнисто-папулезная) и акнеобразные изменения кожи; редко – нарушения зрения (в том числе остроты), катаракта, ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, боли в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, понижение либидо, задержка мочи, приапизм, потливость, алопеция, временная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация кожи.

Противопоказания. Неврологические заболевания, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой – тремором, гипокинезией, ригидностью, актазией, брадикинезией и гиперсаливацией. Беременность, лактация. Детям до 3 лет галоперидол парентерально (в/м, в/в) не назначают.

Форма выпуска. Таб. по 0,0015 г и по 0,005 г; 0,5 % р-р в амп. по 1 мл; капли во фл. по 10 мл (0,2 % р-р).

Условия хранения. Список Б.

– ГАЛОПЕРИДОЛА ДЕКАНОАТ (Haloperidol decanoate)

Фармакологическое действие. Препарат галоперидола пролонгированного действия.

Показания к применению. Хроническая шизофрения (для поддерживающей терапии в тех случаях, когда применявшийся ранее галоперидол оказывал терапевтическое действие).

Способ применения и дозы. Галоперидола деканоат вводят в/м в дозе 50–200 мг 1 раз в 4 недели.

Побочное действие, противопоказания. Такие же, как и для галоперидола.

Форма выпуска. Р-р для инъекций в амп. по 1 мл (50 мг галоперидола деканоата).

Условия хранения. Список Б.

ДРОПЕРИДОЛ (Droperidol)

Фармакологическое действие. Нейролептик преимущественно антипсихотического действия.

Показания к применению. В психиатрии применяют в основном для снятия острого двигательного возбуждения, беспокойства и т. д. В анестезиологии для нейролептанальгезии.

Способ применения и дозы. П/к, в/м или в/в (медленно) по 1–5 мл 0,25 % р-ра.

Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства. Депрессия с преобладанием чувства страха; при применении в больших дозах – гипотония.

Противопоказания. Экстрапирамидные нарушения, длительное применение гипотензивных средств.

Форма выпуска. 0,25 % р-р во фл. по 5 и 10 мл.

Условия хранения. Список Б.

КВЕТИАПИН (Quetiapine) Синонимы: Сероквель.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам с выраженной антипсихотической активностью.

Показания к применению. Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Способ применения и дозы. Суточная доза для взрослых в течение первых 4 дней терапии составляет: 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день), 300 мг (4-й день). Препарат принимают 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 25 мг, 100 мг и 200 мг.

Условия хранения. Список Б.

КЛОЗАПИН (Clozapinum) Синонимы: Азалептин, Лепонекс.

Фармакологическое действие. Относится к группе нейролептиков преимущественно седативного действия. Препарат также оказывает центральное и периферическое М-холиноблокирующее и периферическое альфа-адреноблокирующее действие, обладает миорелаксирующими свойствами.

Показания к применению. Назначают при состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, галлюцинаторно-бредовых состояниях, маниакальном синдроме, ухудшении настроения и других психопатических заболеваниях. Препарат особенно эффективен у пациентов с затяжным бредовым и кататоническим синдромом.

Способ применения и дозы. Взрослым per os no 0,05–0,1 г 2-3 раза в день после еды, затем дозу повышают до 0,2–0,4–0,6 г в сутки. Для поддерживающей терапии – по 0,025–0,2 г в день (вечером). В/м 1–2 мл 2,5 % р-ра перед сном. Гранулы из одноразового пакетика разводят в 5–10 мл. Назначают: детям 6–8 лет – 5-10 мг на прием, суточная доза – 15–30 мг; детям 9–15 лет – 10-20 мг, суточная доза – 30–60 мг. Препарат принимают 2–3 раза в сутки. Высшая суточная доза для детей – 100 мг.

Побочное действие. Сухость во рту, сонливость, мышечная слабость, спутанность сознания, бред, ортостатическая гипотензия, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение аккомодации, коллаптоидные состояния. В случае возникновения агранулоцитоза прием препарата следует немедленно прекратить. Обострение хронических или латентных очагов инфекции, например, тонзиллита или периостита.

Противопоказания. Острый алкогольный и другие интоксикационные психозы, эпилепсия, заболевания сердечно-сосудистой системы, спазмофилия, глаукома, атония кишечника, аденома предстательной железы, беременность, лактация. Нельзя назначать при амбулаторном лечении водителям транспорта.

Форма выпуска. Таб. по 0,025 и 0,1 г; 2,5 % р-р для инъекций в амп. по 2 и 5 мл. Гранулы детские в одноразовых пакетиках по 0,5 г и 1 г.

Условия хранения. Список Б.

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (Levomepromazine) Синонимы: Тизерцин.