Справочник фармакологии спорта. Лекарственные препараты спорта. Справочное пособие

ЦИТОФЛАВИН (cytoflavin)

Состав и форма выпуска

1 мл раствора. Активные компоненты: кислоту янтарную 100 мг, никотинамид 10 мг, рибоксин (инозин) 20 мг, рибофлавина мононуклеотид (рибофлавин) 2 мг;вспомогательные вещества: N-метилглюкамин (меглумин) 165 мг, натрия гидроокись 34 мг, вода для инъекций. Ампулы по 5 и 10 мл или флаконы по 5 мл.

1 таблетка, покрытая кишечно-растворимой оболочкой содержит :активные компоненты – кислоты янтарной – 0,300 г; рибоксина (инозина) – 0,050 г; никотинамида – 0,025 г; рибофлавина мононуклеотида (рибофлавина) – 0,005 г; вспомогательные вещества – поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, 1,2-пропиленгликоль, кислотный красный 2С.

По 50 и 100 таблеток в упаковке.

Фармакологические свойства

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата Цитофлавин компонентов. Стимулирует дыхание и энергообразование в клетках, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Препарат активирует внутриклеточный синтез белка, способствует утилизации глюкозы, жирных кислот и ресинтезу в нейронах у-аминомасляной кислоты (ГАМК) через шунт Робертса. Цитофлавин улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает сознание, рефлекторные нарушения, расстройства чувствительности и интеллектуально-мнестические функции мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.

Положительно влияет на параметры неврологического статуса: уменьшает выраженность астенического, цефалгического, вестибуло-мозжечкового, кохлеовестибулярного синдрома, а также нивелирует расстройства в эмоционально-волевой сфере (снижает уровень тревоги, депрессии). Улучшает когнитивно-мнестические функции и качество жизни.

Фармакокинетика

Раствор – При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчете на неразбавленный Цитофлавин ) янтарная кислота и рибоксин (инозин) утилизуются практически мгновенно и в плазме крови не определяются. Рибоксин (инозин): метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением (см. выше). В незначительном количестве выделяется почками. Никотинамид: быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часов, стационарный объем распределения – около 60 литров, общий клиренс – около 0,6 л/мин. Рибофлавин: распределение неравномерное – наибольшее количество в миокарде, печени, почках. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, стационарный объем распределения -около 40 литров, общий клиренс -около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в молоко матери. Связь с белками плазмы – 60%. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах, преимущественно, в неизмененном виде.

Таблетки – препарат обладает высокой биодоступностью: присутствующие в составе таблетки компоненты взаимно влияют на фармококинетику составляющих компонентов.

При всасывании янтарная кислота и рибоксин (инозин) быстро утилизируются. Рибоксин (инозин) метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками.

Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, выводится почками.

Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшая концентрация обнаруживается в миокарде, печени, почках, затем в мозге и других тканях. Выводится почками, частично в форме метаболита.

Показания к применению

Цитофлавин применяют у взрослых в комплексной терапии для лечения:

Таблетки- хронической ишемии головного мозга 1 – 2 стадии (церебральный атеросклероз, гипертензивная энцефалопатия, последствия инсульта);

– астенического синдрома (недомогание и утомляемость).

Раствор – острого нарушения мозговонияхго кровообращения

– дисциркуляторной (сосудистой) энцефалопатии 1-2 стадии и последствий нарушений мозгового кровообращения (хроническая ишемия мозга)

–токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания, а также для профилактики и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения.

Рекомендации по применению в спорте

Значительные объемные нагрузки, в основном, в видах спорта на выносливость.

Различные дезадаптозы (перетренированость).

Улучшение процессов метаболизма внутренних органов в базово-тренировочном цикле

Возможно применение препарата при смене климатических зон и часовых поясов, особенно в игровых видах спорта.

Противопоказания

Таблетки – индивидуальная непереносимость компонентов препарата. При гипотонии и при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (эрозивные гастродуодениты, язвенная болезнь) препарат назначается с осторожностью.

Раствор – индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью: нефролитиаз, подагра, гиперурикемия.

Способ применения и дозы

Цитофлавин принимают перорально по 2 таблетки 2 раза в сутки за полчаса до еды, не разжевывая с интервалом 8-10 часов (запивать 100 мл воды). Длительность курса 25 дней (100 таблеток). Вечерний прием препарата рекомендуется не позднее 18 часов. Назначение повторного курса проводится при нарастании цереброваскулярной недостаточности, но не ранее чем через 25-30 дней после окончания предыдущего курса.

Внутривенно капельно в разведении на 100-200 мл 5-10% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида.

Вводится в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объеме 10 мл на введение с интервалом 8-12 часов в течение 10 дней. При тяжелой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.

Побочное действие

Раствор – при быстром капельном введении возможно появление нежелательных реакций, не требующих отмены препарата: гиперемия кожных покровов различной степени выраженности, чувство жара, горечь и сухость во рту, першение в горле. При длительном приеме высоких доз возможны транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение подагры. К редким нежелательным реакциям относятся: кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области и области грудной клетки, затруднение дыхания, тошнота, головная боль, головокружение, «пощипывание» в носу, дизосмия, побледнение кожных покровов различной степени выраженности. Также возможны аллергические реакции в виде кожного зуда.

Таблетки – возможны реакции и в виде проходящей головной боли.

Передозировка

В настоящее время передозировок препарата не выявлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Янтарная кислота, инозин, никотинамид, совместимы с другими лекарственными средствами.

Рибофлавин: Уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Не совместим со стрептомицином. Хлорпромазин, имизин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы, нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.

Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.

Особые указания

Препарат не влияет на концентрацию внимания.

При гипертонической болезни может потребоваться корректировка доз гипотензивных препаратов.

При критических состояниях применение препарата должно проводиться после нормализации показателей центральной гемодинамики.

Возможно снижение уровня глюкозы в крови (что необходимо учитывать при назначении), окрашивание мочи в светло-желтый цвет.

ЦИТОХРОМ С (CYTOCHROM С)

Фармакологическое действие

Цитопротектор.

Гемопротеид, является катализатором клеточного дыхания, стимулирует окислительные реакции и активизирует тем самым обменные процессы в тканях, уменьшает гипоксию тканей при различных патологических состояниях. Эффект наступает через несколько минут после в/в введения и продолжается несколько часов.

Рекомендации к применению в спорте

Состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей в соревновательном и тренировочном периодах.

Показания к применению

Состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей, представляющие угрозу для жизни: отравления снотворными, окисью углерода; ишемические, дистрофические, инфекционно-воспалительные, токсические поражения миокарда; хроническая недостаточность кровообращения, нарушения мозгового и периферического кровообращения, пневмония, дыхательная недостаточность; для поддержки организма в пред- и послеоперационный периоды при операциях на грудной клетке.

Режим дозирования

Вводят в/в в дозе 15 мг 1-2 раза в сутки.

1 драже 3 раза вдень.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лошадиной сыворотке.

Особые указания

Предрасположенным к аллергическим реакциям, рекомендуется проводить пробу с введением 0,5-1 мл цитохрома С, разбавленного 1:10; или 0,1 мл внутрикожно.

ЯНТАРНАЯ КИСЛОТА (ACID SUCCINAT)

Состав и форма выпуска

Таблетки в упаковке по 10 шт.

В 1 таблетке сукцината натрия 0,5 г.

Фармакологическое действие

Антигипоксант, антиоксидант.

Янтарная кислота – это исключительно высокая мощность поставки электронов и протонов в митохондрии. За счет этого реализуется антигипоксантный и антиоксидантный механизм действия на уровне организма. Антиоксидантное действие проявляется также в уменьшении продуктов перекисного окисления (ПОЛ) и активации ферментов антиоксидантной защиты. Подобное действие объясняется повышением восстановленности убихинона (коэнзима Q10) мощным потоком электронов от янтарной кислоты.

Фармакокинетика

При использовании низких доз порядка 50 мг в сутки, ведущим механизмом может служить активация образования и действия адреналина и норадреналина.

Рекомендации к применению в спорте

Экстремальные физические и психоэмоциональные тренировочные и соревновательные нагрузки.

Восстановительный период тренировочного процесса.

Необходимость антигипоксантного и антиоксидантного эффекта.

Режим дозирования

Постоянные курсы, которые мягко поддерживают регуляторные механизмы, необходимо проводить на основе доз 50-100 мг в день; при этом проводить прерывистые курсы – несколько дней прием, несколько дней перерыв (режим – 5-2, 7-3).

В разовых острых ситуациях доза янтарной кислоты должна быть увеличена до 1-2 граммов.

Побочное действие

С осторожностью принимать при заболеваниях ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату.

Особые указания

Следует иметь в виду «сигнальное» действие янтарной кислоты и поэтому стремиться подбирать дозу, ориентируясь на чувственные критерии состояния, отражающие состояние нервной и гормональной систем – настроение, степень утомления, полноценность сна, бодрое пробуждение, легкую переносимость ограничения приема пищи.

Необходимо стремиться подобрать индивидуальную пороговую дозу для уравновешивания активирующей системы и процессов восстановления.

Антиоксиданты

В практике спорта применяют антиоксиданты – препараты, уменьшающие токсическое действие метаболитов.

Антиоксиданты – это соединения, имеющие избыток «свободных электронов», которые охотно связываются со свободными радикалами. Они способствуют нейтрализации негативных явлений окисления в организме. Вещества, известные как антиоксиданты, играют чрезвычайно важную роль в предупреждении и контроле разрушительных явлений в организме.

Свободные радикалы (оксиданты) – побочный продукт обмена веществ в организме. В спортивной практике, при развертывании ПОЛ в результате запредельных нагрузок и действия «внешних» оксидантов, происходят процессы инициации высвобождения свободных радикалов, что способствует образованию токсических продуктов, которые нарушают функцию клеточных мембран и биоэнергетических механизмов. Их нестабильность обусловлена несбалансированным числом электронов относительно заряда ядра. Такие неравновесные молекулы стремятся восстановиться, отдав лишний электрон или оторвав недостающий от другой молекулы. В свою очередь, эта молекула становится неравновесной и стремится к сбалансированности, продолжая реакцию.

Прооксидантная система играет определенную роль в поддержании здоровья, принимая участие в миллионах химических реакций. Помогает усваивать пищу и бороться с болезнетворными бактериями, грибками и вирусами. Однако, воздействие интенсивной физической нагрузки, а также неблагоприятных факторов внешней среды, приводит к сбоям природных механизмов контроля. В этом случае активность свободных радикалов резко возрастает, разрушительным образом действуя на организм. Свободные радикалы могут связывать вместе две молекулы, после чего последние не могут правильно функционировать.

Количество свободных радикалов лавинообразно нарастает при тяжелой физической нагрузке, экстремальной тренировке, мешая срочному восстановлению и готовности организма к следующей тренировке.

Выходя из-под контроля организма, прооксидантная система наносит заметные повреждения: повреждаются клеточные мембраны, разрушаются клетки, или, вызывая мутации, изменяет структуру ДНК клетки. Антиоксиданты прекращают патологическую деятельность, вводя прооксидантную систему в режим нормального функционирования, действуют как нейтрализаторы свободных радикалов.

Особенности антиоксидантного действия веществ определяются в первую очередь их химической природой.

Антиоксиданты либо непосредственно связывают свободные радикалы (прямые антиоксиданты), либо стимулируют антиоксидантную систему тканей (непрямые антиоксиданты).

Антиоксиданты прямого действия можно разделить на пять основных категорий:

– доноры протона;

– полиены;

– катализаторы;

– ловушки радикалов;

– комплексообразователи.

1. Доноры протона

К ним относятся вещества с легкоподвижным атомом водорода.

Доноры протона – наиболее обширная группа антиоксидантов, нашедших медицинское применение.

1.1. Фенолы.

Фенольные антиоксиданты эффективно подавляют реакции ПОЛ, но практически не способны защищать белки от окислительного повреждения. Эффективность защиты нуклеиновых кислот от окислительной модификации также невысока.

Основные представители: токоферолы, ионол, пробукол, производные фенолов и нафтолов, флавоноиды, катехины, фенолкарбоновые кислоты, эстрогены, лазароиды.

1.2. Азотсодержащие гетероциклические вещества.

Механизм действия аналогичен таковому фенольных антиоксидантов.

Основные представители: мелатонин, производные 1,4-дигидропиридина, 5,6,7,8-тетрагидробиоптерин, производные пирролопиримидина.

1.3. Тиолы.

Механизм действия двойственный: тиоловые антиоксиданты способны выступать как в роли доноров протона, так и в роли хелаторов катионов переходных металлов.

Более эффективны, чем фенольные антиоксиданты, в предотвращении окислительного повреждения белков.

Основные представители: глутатион, цистеин, гомоцистеин, N-ацетилцистеин, эрготионеин, дигидролипоевая кислота.

1.4. Альфа – и бета-диенолы.

Установлен механизм действия основного представителя этой группы антиоксидантов – аскорбиновой кислоты. Она легко отдает протоны, превращаясь в дегидроаскорбиновую кислоту (процесс обратим). Аскорбиновая кислота во многих случаях проявляет прооксидантные свойства.

1.5. Порфирины.

Механизм действия множественный: доноры протона, комплексообразователи, катализаторы (в виде комплексов с катионами некоторых металлов).

Основной представитель: билирубин.

2. Полиены

Это вещества с несколькими ненасыщенными связями. Способны взаимодействовать с различными свободными радикалами, ковалентно присоединяя их по двойной связи. Обладают невысокой антиоксидантной активностью, но сочетание с антиоксидантами – донорами протона (при условии более высокой молярной концентрации последних) приводит к синергичному усилению антиоксидантного эффекта смеси.

Основные представители: ретиноиды (ретиналь, ретиноевая кислота, ретинол и его эфиры) и каротиноиды (каротины, ликопин, спириллоксантин, астацин, астаксантин).

3. Катализаторы

Эти антиоксиданты эффективны в низких концентрациях.

Могут использоваться в небольших дозах, их эффект в организме сохраняется дольше, а вероятность проявления побочного действия у них низкая.

3.1. Имитаторы супероксиддисмутазы (СОД).

Высокоактивными и малотоксичными имитаторами СОД являются комплексы некоторых азотсодержащих органических соединений с катионами марганца, железа, цинка, меди, в первую очередь металлопорфирины.

3.2. Имитаторы глутатионпероксидазы (ГП).

Большинство веществ являются селенопротеинами. Эффективны для снижения интенсивности ПОЛ.

4. Ловушки радикалов

К этой группе антиоксидантов относятся вещества, образующие при взаимодействии со свободными радикалами аддукты радикальной природы с ограниченной реакционной способностью.

Типичными представителями ловушек радикалов являются нитроны, в частности, фенилтретбутилнитрон, эффективно связывающие супероксидные и гидроксильные радикалы.

5. Комплексообразователи (хелаторы)

Типичными представителями являются: этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА), десфероксамин и карнозин.

В медицине наиболее широко используются следующие группы антиоксидантов:

– доноры протона;

– полиены.

В практике спорта применяют следующие антиоксиданты: витамины А, С, Е, В15, бета-каротин, селен.

Если спортсмен уже принимает поливитаминные комплексы, в состав которых входят антиоксиданты, для увеличения эффекта можно рекомендовать принимать антиоксиданты дополнительно (в том числе и селен) в количестве 0,5-1 суточной дозы.

Спортсмены, тренеры не всегда помнят о важности приема препаратов обладающих антиоксидантными эффектами после изнурительных тренировок, – но они уменьшают образование токсических метаболитов, снижают их повреждающее воздействие на мембраны митохондрий, которые являются энергетической фабрикой клетки.

Кроме того, в качестве антиоксидантов и антигипоксантов применяются:

актовегин, бемитил (этилтиобензимидазола гидробромид), диквертин, кверцетин (дигидрокверцитин), димефосфон, кардионат, милдронат(включен в список запрещенных WADA препаратов для спортсменов, выступающих в официальных соревнованиях), милдроксин, деринат (натрия дезоксирибонуклеат), натрия оксибат, гипоксен (полидигидроксифенилентиосульфонат натрия), фридокс, тирилазад, предуктал, римекор, мексидол (этилметилгидроксипиридина сукцинат), оксибутират кальция, калия оротат, липоевая кислота, берлитион, тиогамма, рибоксин, магния оротат, магнерот, солкосерил, цитохром С, эмоксипин, элькар (левокарнитин), флакозид.

Конец ознакомительного фрагмента.

Текст предоставлен ООО «Литрес».

Прочитайте эту книгу целиком, купив полную легальную версию на Литрес.

Безопасно оплатить книгу можно банковской картой Visa, MasterCard, Maestro, со счета мобильного телефона, с платежного терминала, в салоне МТС или Связной, через PayPal, WebMoney, Яндекс.Деньги, QIWI Кошелек, бонусными картами или другим удобным Вам способом.